Механизм отбеливания альфа-арбутином

порошок арбутина

α Арбутин находит широкое применение в косметической и фармацевтической промышленности и имеет высокую рыночную стоимость.

порошок альфа-арбутина преимущества

Альфа-арбутин порошок для отбеливания кожи

α-арбутин и β-арбутин Являясь натуральным осветлителем кожи, альфа-арбутин выступает в качестве более безопасной альтернативы другим вредным осветлителям кожи. В этой статье мы подробно рассказываем об этом. Арбутин содержится во многих семействах растений, таких как майоран, клюква, черника и несколько видов груш. Арбутин эффективно снижает выработку меланина, ингибируя тирозиназу. Существует две изоформы арбутина: альфа-арбутин (4-гидроксифенил-α-D-глюкозид) и бета-арбутин (4-гидроксифенил-β-диглюкозид). Альфа- и β-арбутин имеют разные конфигурации вращения, но одинаковую структуру формулы (Couteau et al., 2016). Бета-арбутин обычно добывают из листьев и кожуры различных растений. Однако альфа-арбутин не встречается в природе и может быть синтезирован с помощью микробных ферментов или микробного биосинтеза. Интересно, что альфа-арбутин более эффективно, чем природный арбутин, ингибирует активность тирозиназы (Garcia-Jimenez et al., 2017). На активном участке тирозиназы α-глюкозидная связь проявляет более сильное сродство, чем β-глюкозидная связь. Ингибирующая концентрация (ic50) α-арбутина для тирозиназы человека составила 2,0 мМ, а ингибирующая концентрация (IC50) для природного арбутина - более 30 мМ. Ингибирующий эффект α-арбутина на биосинтез меланина изучался на культивируемых клетках меланомы и моделях кожи человека, и результаты показали, что α-арбутин может эффективно ингибировать синтез меланина без цитотоксичности (Sugimoto et al., 2004). α-арбутин может ингибировать тирозиназу мышиной меланомы, причем его ингибирующий эффект в 10 раз сильнее, чем у β-арбутина. α-арбутин не ингибирует рост культивируемых клеток меланомы человека HMV-II, но может эффективно подавлять синтез меланина, что позволяет предположить, что α-арбутин эффективен и безопасен при лечении гиперпигменемии. Благодаря своей молекулярной структуре альфа-арбутин действует аналогично гидрохинону, но с меньшим раздражением и меланоцитарной токсичностью. Он также не вызывает экзогенного старения и реже вызывает раздражение и сенсибилизацию, что делает его более переносимой альтернативой гидрохинону. Защищает кожу от пигментации, вызванной солнечным светом, и свободных радикалов, не повышая чувствительности кожи к воздействию солнца. Он осветляет тон кожи, разбавляя обесцвечивание, вызванное воспалением и стрессом окружающей среды. Он также решает проблемы гликозилирования, пожелтения и потери эластичности кожи, вызванные сахаром. В коммерческих целях альфа-арбутин синтезируется с помощью фермента, катализирующего селективное трансгликозилирование альфа-гетероголовки между донором на основе глюкозы и гидрохиноном в качестве рецептора.

Тирозиназа - это смешанный функциональный фермент, содержащий медь. Он широко распространен в природе, включая животных, растения, грибы и микроорганизмы. Он помогает в производстве меланина, который вызывает пигментацию кожи и защищает ее от повреждений, вызванных ультрафиолетовым излучением. Сообщается, что тирозиназа катализирует две реакции. Во-первых, она запускает о-гидроксилирование монофенолов (тирозина), превращая их в о-дифенол (LDOPA) (активность монофенолазы). Во-вторых, она катализирует окисление о-дифенола, превращая его в о-хинон (активность фермента дифенола). Тирозиназа играет важную роль в производстве меланина. Меланин защищает кожу от повреждений, вызванных ультрафиолетовым излучением, и отвечает за формирование цвета кожи. Однако нарушения пигментации (мелазма, веснушки и т.д.) могут стать причиной серьезных эстетических проблем для человека. α-арбутин синтезируется путем ферментативного гликозилирования гидрохинона. Он непосредственно ингибирует активность меланосомальной тирозиназы или конкурирует с тирозиназой в качестве субстрата за активные сайты, вызывая тем самым осветление кожи. Qin et al., 2014 изучили механизм действия α-арбутина, исследовав влияние грибной тирозиназы на активность монофенолазы и дифенолазы. α-арбутин оказывает двойное действие на монофенолазную и дифенолазную активность грибной тирозиназы. Альфа-арбутин ингибирует гомеостазное снижение активности фермента в ходе монофенолазной реакции (суицидальная инактивация активного сайта тирозиназы). Кроме того, при окислении тирозина в ходе монофенолазной активности наблюдался характерный лаг-период. Время запаздывания увеличивалось дозозависимо с увеличением концентрации α-арбутина.

Backvita