Анализ принципа отбеливания и эффективности арбутина
Что такое альфа-арбутин?
Китайское название: альфа-арбутин
Английское название: Alpha-Arbutin
Название INCI: 4-гидроксифенил-D-глюкопиранозид
Молекулярная формула: C12H16O7
Молекулярная масса: 272
Исследование и разработка альфа-арбутина
Альфа-арбутин - это гликозидное соединение гидрохинона, которое добывают из листьев растения арбутин семейства азалиевых. Он способен подавлять активность тирозиназы в организме и препятствовать выработке меланина, тем самым уменьшая пигментацию кожи, устраняя цветные пятна и оказывая противовоспалительное действие, в основном используется в косметике. Молекулярная структура арбутина имеет два вида структурных и функциональных групп: первая - остаток глюкозы; вторая - фенольная гидроксильная группа. Физическое состояние альфа-арбутина - порошок от белого до светло-серого цвета, более растворимый в воде и этаноле. Арбутин может ингибировать связывание тирозиназы и тирозиназы через конкурентное ингибирование, таким образом достигается эффект отбеливания.
Эффективность альфа-арбутина
1. Ингибирование тирозиназы
*1: Влияние концентрации ингибитора 50% на активность тирозиназы. *2: Параметр, указывающий на сродство ингибитора к тирозиназе [1].
α-арбутин ингибирует активность тирозиназы посредством различных механизмов, что создает молекулярную основу для его возможного применения в медицине [2].
- α-арбутин может напрямую связываться с активным сайтом тирозиназы, тем самым ингибируя ее каталитическую активность. Исследования показали, что α-арбутин может встраиваться в каталитическую область молекул тирозиназы, при этом возникают стерические препятствия для аминокислотных остатков в ферментативном реакционном центре, что снижает каталитическую способность фермента.
- α-арбутин может косвенно ингибировать активность тирозиназы, вызывая конформационные изменения. Некоторые исследования показали, что связывание α-арбутина может увеличить поверхностную гидрофобность молекул белка тирозиназы, что приводит к изменению молекулярной конформации, которая деформирует ее активный центр и снижает способность катализировать субстрат.
Альфа-арбутин также может вступать в аффинное взаимодействие с определенными функциональными группами белков, и это взаимодействие может препятствовать проникновению молекулы субстрата в активный сайт фермента, тем самым ослабляя активность тирозиназы.
- α-арбутин также может ингибировать и регулировать транскрипционную экспрессию мРНК тирозиназы.
2. Ингибирование меланина
- α-арбутин может напрямую ингибировать активность тирозиназы, которая является одним из ключевых ферментов, лимитирующих производство меланина, и ее ингибирование напрямую снижает скорость синтеза меланина.
- 2. α-арбутин может снижать экспрессию гена белка, связанного с микротрубочками (MITF), который является основным транскрипционным фактором, регулирующим транскрипцию генов, связанных с производством меланина, и его снижение может подавлять синтез различных синтетаз меланина, таких как тирозиназа, тем самым подавляя производство меланина.
- α-арбутин также может активировать внутриклеточный сигнальный путь cAMP, а повышение уровня сигнального cAMP будет подавлять экспрессию и активность MITF, что в конечном итоге приведет к ингибированию пути синтеза меланина.
- α-арбутин действует как антиоксидант, поглощая свободные радикалы реактивных форм кислорода, что также может быть связано с его ингибированием синтеза меланина.
Указания по применению альфа-арбутина
В феврале 2023 года SCCS выпустила окончательное заключение о безопасности α-арбутина и β-арбутина в косметических продуктах (SCCS/1642/22), заключив следующее:
● Максимальная безопасная концентрация альфа-арбутина в креме для лица составляет 2%, а максимальная безопасная концентрация в молочке для тела - 0,5%, и оба средства также безопасны при совместном использовании;
● Максимальная безопасная концентрация β-арбутина в креме для лица составляет 7%;
В продуктах, содержащих α-арбутин или β-арбутин, содержание гидрохинона должно быть как можно более низким и не превышать неизбежного следового количества в двух арбутинах. В последнем исследовании, представленном заявителем, предел количественного определения (LOQ) гидрохинона составил 3ppm, а предел обнаружения (LOD) - 1ppm;
Общее воздействие альфа-арбутина (2% в кремах и 0,5% в лосьонах для тела) и β-арбутина (7% в кремах) считается безопасным.
Арбутин Производитель / Арбутин Производители / Арбутин Поставщик / Арбутин Поставщики / Арбутин Завод：.
www.backvita.com
Электронная почта: [email protected]
Телефон: +86 (029) 8187 2325