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抗酸化作用

通常、体内では抗酸化物質と抗酸化物質のバランスが保たれている。酸化ストレスは有害なプロセスであり、細胞構造へのダメージの重要な媒介となり、心血管疾患、癌、神経疾患、糖尿病などの様々な疾病状態を引き起こす。活性酸素種（ROS）の過剰産生は、サイトカインによるNADPHの過剰刺激や、ミトコンドリアの電子輸送鎖やキサンチンオキシダーゼを介したものが一般的で、酸化ストレスの原因となる。糖尿病モデルラットにベルベリンを投与すると、SOD（スーパーオキシドジスムターゼ）活性の上昇とMDA（脂質過酸化のマーカー）レベルの低下をモニターできる。さらに、ベルベリンの抗酸化活性は、第一鉄イオンキレート活性と密接な関係があり、ベルベリンのC-9水酸基が必須部分であることが示された。

抗腫瘍効果

ベルベリンの抗がん作用については多くの報告がある。近年、ベルベリンが卵巣がん、子宮内膜がん、子宮頸がん、乳がん、肺がん、大腸がん、腎臓がん、膀胱がん、前立腺がんなどの重篤ながんの補助療法に有効であることがさまざまな研究で明らかになっている。ベルベリンは、様々な標的とメカニズムとの相互作用によって腫瘍細胞の増殖を阻害することができる。がん遺伝子や発がん関連遺伝子の発現を変化させ、関連酵素の活性を調節して増殖を抑制することができる。

心血管への影響

ベルベリンは心血管疾患の治療において極めて重要な役割を果たしており、その応用範囲は極めて広い。ベルベリンは、早発性心室収縮の発生率を低下させ、心室頻拍の発生を抑制することにより、抗不整脈の目的を達成する。第二に、脂質異常症は心血管疾患の主要な危険因子であり、総コレステロール、トリグリセリド、低比重リポ蛋白コレステロール（LDL）の上昇と高比重リポ蛋白（HDL）の低下を特徴とするが、ベルベリンはこれらの指標の安定性を極めて良好に維持することができる。長期の高脂血症は動脈硬化性プラーク形成の重要な原因である。ベルベリンが肝細胞のLDL受容体に作用して、肝細胞のヒト血清コレステロール値を低下させることが報告されている。それだけでなく、ベルベリンには正の強心作用があり、うっ血性心不全の治療に使用されている。

内分泌への影響

糖尿病（Diabetes mellitus：DM）は、膵B細胞が十分なインスリンを産生できない、あるいはインスリンに対する標的組織の有効な反応が失われることによる血糖値の上昇（高血糖）を特徴とする代謝疾患である。ベルベリンの血糖降下作用は、1980年代に糖尿病患者の下痢を治療した際に偶然発見された。

多くの研究が、ベルベリンは以下のメカニズムで血糖値を下げることを示している：

ミトコンドリアのグルコース酸化を阻害し、解糖を刺激する；

肝臓のミトコンドリア機能を阻害することによりATPレベルを低下させる；

どこにでも存在するセリンプロテアーゼであるDPP4の活性を阻害することにより、高血糖時にインスリン濃度を上昇させる特定のペプチドを切断する。

ベルベリンは、脂質（特にトリグリセリド）と血漿遊離脂肪酸レベルを低下させることにより、組織におけるインスリン抵抗性とグルコース利用を改善する有益な効果がある。