αアルブチンの美白メカニズム

α-アルブチンは、化粧品や製薬産業で幅広く利用されており、市場価値も高い。

アルファアルブチンパウダー メリット

美白用アルファ・アルブチン・パウダー

α-アルブチンと β-アルブチン は天然の美白剤であり、α-アルブチンパウダーは他の有害な美白剤よりも安全な代替品として作用する。この記事では詳しく紹介します。 アルブチン アルブチンは、マジョラム、クランベリー、ブルーベリー、数種類の梨など、多くの植物に含まれている。アルブチンは、チロシナーゼを阻害することで、メラニンの生成を効果的に抑える。アルブチンには、αアルブチン（4-ヒドロキシフェニル-α-D-グルコシド）とβアルブチン（4-ヒドロキシフェニル-β-ジグルコシド）の2つのアイソフォームがある。α-アルブチンとβ-アルブチンは回転配置が異なるが、式構造は同じである（Couteau et al.）β-アルブチンは一般に、様々な植物の葉や皮から抽出される。しかし、α-アルブチンは天然には存在せず、微生物酵素や微生物の生合成によって合成される。興味深いことに、αアルブチン は、チロシナーゼ活性の阻害において天然アルブチンよりも効果的である（Garcia-Jimenez et al.）チロシナーゼの活性部位において、α-グルコシド結合はβ-グルコシド結合よりも強い親和性を示す。α-アルブチンのヒトチロシナーゼに対する50%阻害濃度（ic50）は2.0 mMであったが、天然アルブチンに対する50%阻害濃度（IC50）は30 mM以上であった。メラニン生合成に対するα-アルブチンの阻害効果は、培養メラノーマ細胞とヒト皮膚モデルで研究され、その結果、α-アルブチンは細胞毒性なしにメラニン合成を効果的に阻害できることが示された（Sugimotoら、2004）。α-アルブチンはマウスメラノーマのチロシナーゼを阻害することができ、その阻害効果はβ-アルブチンの10倍強い。α-アルブチンはHMV-II培養ヒトメラノーマ細胞の増殖を阻害しないが、メラニンの合成を効果的に阻害できることから、α-アルブチンは高色素血症の治療に有効かつ安全であることが示唆される。その分子構造から、α-アルブチンはハイドロキノンと同様の作用を示すが、刺激やメラノサイト毒性は少ない。また、外因性の老化を起こさず、刺激や感作を起こしにくいため、ハイドロキノンの代替品としてより耐容性が高い。日焼けに対する肌の感受性を高めることなく、日光による色素沈着やフリーラジカルから肌を保護します。炎症や環境ストレスによる変色を薄め、肌のトーンを明るくします。また、糖によるグリコシル化、肌の黄ばみ、弾力性の低下の問題も解決する。市販されているα-アルブチンは、グルコースベースの供与体と受容体としてのハイドロキノンとの間のα-ヘテロヘッドの選択的なトランスグリコシル化を触媒する酵素を用いて合成される。

チロシナーゼは銅を含む混合機能酵素である。動物、植物、菌類、微生物など自然界に広く分布している。皮膚の色素沈着の原因となるメラニンの生成を助け、紫外線による皮膚の損傷から皮膚を保護する。チロシナーゼは2つの反応を触媒することが報告されている。第一に、モノフェノール（チロシン）のo-水酸化反応を引き起こし、o-ジフェノール（LDOPA）に変換する（モノフェノラーゼ活性）。次に、o-ジフェノールの酸化を触媒し、o-キノンに変換する（ジフェノール酵素活性）。チロシナーゼはメラニンの生成に重要な役割を果たしている。メラニンは紫外線による皮膚の損傷から皮膚を保護し、皮膚の色の形成に関与している。α-アルブチンは、ハイドロキノンの酵素的グリコシル化によって合成される。これはメラノソームのチロシナーゼ活性を直接阻害するか、活性部位の基質としてチロシナーゼと競合し、それによって皮膚の美白を引き起こす。Qinら、2014は、モノフェノラーゼとジフェノラーゼの活性に対するキノコチロシナーゼの影響を調査することにより、α-アルブチンのメカニズムを研究した。 α-アルブチンは、キノコチロシナーゼのモノフェノラーゼ活性とジフェノラーゼ活性に対して二重の効果を有する。α-アルブチンはモノフェノラーゼ反応中の酵素活性の恒常的低下（チロシナーゼ活性部位の自殺的不活性化）を抑制する。さらに、モノフェノラーゼ活性中のチロシンの酸化に特徴的なラグタイムが観察された。このラグタイムはα-アルブチン濃度の上昇とともに用量依存的に増加した。

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