アルブチンの美白原理と効果の分析

アルファアルブチンとは何ですか？

中国名：アルファアルブチン

英語名：Alpha-Arbutin

INCI名：4-ヒドロキシフェニル-D-グルコピラノシド

分子式C12H16O7

分子量：272

アルファアルブチンの研究開発

α-アルブチンは、ツツジ科の植物アルブチンの葉から抽出されるハイドロキノン配糖体化合物である。体内のチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの生成を防ぐことができるため、皮膚の色素沈着を抑え、シミを除去し、抗炎症作用があり、主に化粧品に使用される。アルブチンの分子構造には2種類の構造基と官能基がある：一つはグルコース残基、もう一つはフェノール水酸基である。α-アルブチンの物理的状態は、白色から淡灰色の粉末に見え、水やエタノールに溶けやすい。アルブチンは、競合阻害によりチロシンとチロシナーゼの結合を阻害し、美白効果を得ることができる。

α-アルブチンの有効性

1.チロシナーゼの阻害

*1：チロシナーゼ活性に対する50%阻害濃度の影響。*2：阻害剤のチロシナーゼに対する親和性を示すパラメーター[1]。

α-アルブチンは、様々なメカニズムでチロシナーゼ活性を阻害することから、その医療応用の可能性に分子的根拠を与えている[2]。

- α-アルブチンはチロシナーゼの活性部位に直接結合し、その触媒活性を阻害することができる。研究によると、α-アルブチンはチロシナーゼ分子の触媒領域に挿入することができ、酵素反応中心のアミノ酸残基と立体障害が起こり、酵素の触媒能力を低下させる。

- α-アルブチンは、構造変化を誘導することによって間接的にチロシナーゼ活性を阻害する可能性がある。いくつかの研究では、α-アルブチンの結合がチロシナーゼタンパク質分子の表面疎水性を増加させ、その結果分子のコンフォメーションが変化し、活性中心が変形して触媒基質の能力が低下することが示されている。

α-アルブチンはまた、タンパク質の特定の官能基と親和性のある相互作用をする可能性があり、この相互作用が基質分子の酵素活性部位への進入を妨げ、チロシナーゼ活性を弱める可能性がある。

- α-アルブチンはまた、チロシナーゼmRNAの転写発現を阻害し、調節する可能性がある。

2.メラニンの抑制

- α-アルブチンは、メラニン生成の主要な律速酵素の一つであるチロシナーゼの活性を直接阻害することができ、その阻害はメラニン合成速度を直接低下させる。

- 2.α-アルブチンは、メラニン産生に関連する遺伝子の転写を制御する主要な転写因子である微小管関連タンパク質（MITF）遺伝子の発現をダウンレギュレートすることができ、そのダウンレギュレーションにより、チロシナーゼなどの各種メラニン合成酵素の合成を阻害し、メラニン産生を抑制することができる。

- α-アルブチンはまた、細胞内のcAMPシグナル伝達経路を活性化することができ、cAMPシグナルの上昇はMITFの発現と活性を阻害し、最終的にメラニン合成経路の阻害につながる。

- α-アルブチンは、活性酸素種フリーラジカルを消去する抗酸化剤として作用するが、これはメラニン合成の阻害にも関係している可能性がある。

α-アルブチン使用上の注意点

2023年2月、SCCSは化粧品に含まれるα-アルブチンおよびβ-アルブチンの安全性に関する最終見解（SCCS/1642/22）を発表し、以下のように結論づけた：

フェイスクリーム中のα-アルブチンの最大安全使用濃度は2%、ボディミルク中の最大安全使用濃度は0.5%であり、両者を併用しても安全である；

フェイスクリーム中のβ-アルブチンの最大安全使用濃度は7%である；

α-アルブチンまたはβ-アルブチンを含有する製品において、ハイドロキノンの含有量は可能な限り低く抑えるべきであり、2つのアルブチンに含まれる不可避的な微量よりも高くすべきではない。申請者が提出した最新の研究では、ハイドロキノンの定量限界（LOQ）は3ppm、検出限界（LOD）は1ppmであった；

α-アルブチン（クリームでは2%、ボディローションでは0.5%）とβ-アルブチン（クリームでは7%）の総曝露量は安全と考えられる。

アルブチンメーカー/アルブチンメーカー/アルブチンサプライヤー/アルブチン工場：アルブチン

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