Análisis del principio blanqueador y de la eficacia de la arbutina
¿Qué es la alfa arbutina?
Nombre chino: alfa arbutina
Nombre en inglés: Alpha-Arbutin
Denominación INCI: 4-hidroxifenil-D-glucopiranósido
Fórmula molecular: C12H16O7
Peso molecular: 272
Investigación y desarrollo de la alfa arbutina
La alfa-arbutina es un compuesto glucósido de hidroquinona, que se extrae de las hojas de la planta azaleaceae arbutina. Puede inhibir la actividad de la tirosinasa en el organismo y evitar la producción de melanina, reduciendo así la pigmentación de la piel, eliminando las manchas de color y los efectos antiinflamatorios, por lo que se utiliza principalmente en cosmética. La estructura molecular de la arbutina tiene dos tipos de grupos estructurales y funcionales: uno es el residuo de glucosa; el segundo es el grupo hidroxilo del fenol. El estado físico de la alfa-arbutina es de polvo blanco a gris claro, más soluble en agua y etanol. La arbutina puede inhibir la unión de la tirosina y la tirosinasa a través de la inhibición competitiva, logrando así un efecto blanqueador.
La eficacia de la alfa-arbutina
1. Inhibición de la tirosinasa
*1: Efecto de la concentración de inhibición de 50% sobre la actividad de la tirosinasa. *2: Parámetro que indica la afinidad del inhibidor por la tirosinasa [1].
La α-arbutina inhibe la actividad de la tirosinasa a través de diversos mecanismos, lo que proporciona una base molecular para sus posibles aplicaciones médicas [2].
- La α-arbutina puede unirse directamente al sitio activo de la tirosinasa, inhibiendo así su actividad catalítica. Los estudios han demostrado que la α-arbutina puede insertarse en la región catalítica de las moléculas de tirosinasa, y se produce un impedimento estérico con los residuos de aminoácidos del centro de reacción enzimática, reduciendo así la capacidad catalítica de la enzima.
- La α-arbutina puede inhibir indirectamente la actividad de la tirosinasa induciendo cambios conformacionales. Algunos estudios han demostrado que la unión de α-arbutina puede aumentar la hidrofobicidad superficial de las moléculas de proteína tirosinasa, lo que provoca un cambio en la conformación molecular, que deforma su centro activo y reduce la capacidad del sustrato catalítico.
La alfa-arbutina también puede tener interacciones de afinidad con determinados grupos funcionales de las proteínas, y esta interacción puede impedir la entrada de la molécula de sustrato en el sitio activo de la enzima, debilitando así la actividad de la tirosinasa.
- La α-arbutina también puede inhibir y regular la expresión transcripcional del ARNm de la tirosinasa.
2. Inhibición de la melanina
- La α-arbutina puede inhibir directamente la actividad de la tirosinasa, que es una de las enzimas clave que limitan la tasa de producción de melanina, y su inhibición reducirá directamente la tasa de síntesis de melanina.
- 2. La α-arbutina puede regular a la baja la expresión del gen de la proteína asociada a microtúbulos (MITF), que es el principal factor de transcripción que regula la transcripción de los genes relacionados con la producción de melanina, y su regulación a la baja puede inhibir la síntesis de varias melanina sintetasas como la tirosinasa, inhibiendo así la producción de melanina.
- La α-arbutina también puede activar la vía de señalización intracelular del AMPc, y la elevación de la señalización del AMPc inhibirá la expresión y la actividad del MITF, y en última instancia conducirá a la inhibición de la vía de síntesis de la melanina.
- La α-arbutina actúa como antioxidante para eliminar los radicales libres de las especies reactivas del oxígeno, lo que también puede estar relacionado con su inhibición de la síntesis de melanina.
Notas sobre el uso de alfa-arbutina
En febrero de 2023, el CCSC emitió su dictamen final sobre la seguridad de la α-arbutina y la β-arbutina en productos cosméticos (SCCS/1642/22), en el que concluía lo siguiente:
● La concentración máxima de uso seguro de alfa-arbutina en la crema facial es de 2%, y la concentración máxima de uso seguro en la leche corporal es de 0,5%, y ambas son también seguras cuando se utilizan conjuntamente;
● La concentración máxima de uso seguro de β-arbutina en crema facial es 7%;
En los productos que contienen α-arbutina o β-arbutina, el contenido de hidroquinona debe mantenerse lo más bajo posible y no debe ser superior a la inevitable cantidad traza en las dos arbutinas. En el último estudio presentado por el solicitante, el límite de cuantificación (LOQ) de la hidroquinona era de 3ppm y el límite de detección (LOD) era de 1ppm;
● Las exposiciones totales de alfa-arbutina (2% en cremas y 0,5% en lociones corporales) y β-arbutina (7% en cremas) se consideran seguras.
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