Aufhellendes Artefakt - Kojisäure
KojisäureDie chemische Bezeichnung lautet 5-Hydroxy-2-hydroxymethyl-4H-pyran-4-on, Chemie Die Strukturformel lautet wie folgt.
Kojisäure ist ein farbloser prismatischer Kristall, der die Tyrosinase-Aktivität bei der Melaninbildung hemmen kann und eine deutliche Aufhellungswirkung hat, ohne andere Enzyme zu hemmen. Sie wird heute in Produkten des täglichen Bedarfs wie Bleichmitteln, Sonnenschutzmitteln, Lösungsmitteln und Zahnpasten verwendet. Weit verbreitet in der chemischen Industrie.
Merkmale von Kojisäure
Die Anwendung und Entdeckung der Kojisäure geht auf die alte japanische Volksmedizin zurück. In Japan wurde vor 1300 beobachtet, dass Frauen, die in Sake-Brauereien arbeiteten, hellere Hände hatten. Im Jahr 1953 isolierten und identifizierten Forscher die chemische Struktur der Kojisäure in einer Glukosefermentationsbrühe. Im Jahr 1988 wurden in Japan Kosmetika mit Kojisäure auf den Markt gebracht, die von Sansho Pharmaceutical beantragt wurden. Bis 1990 wurden Kosmetika mit Kojisäure auf den Markt gebracht.
Die Strukturen von Kojisäure und Glukosemolekülen sind ähnlich. Mithilfe der Isotopenverfolgungstechnik konnten die Forscher nachweisen, dass Kojisäure durch direkte Oxidation und Dehydratisierung von Glukose entsteht, ohne dass das Kohlenstoffgerüst aufgespalten wird. Kojisäure ist schwach sauer, und ihre Säurestärke beruht auf ihrer phenolischen Hydroxylstruktur. Kojisäure ist ein weißes, kristallines Pulver, leicht löslich in Wasser und Ethanol, unlöslich in Fett, empfindlich gegenüber Licht und Wärme und leicht an der Luft oxidierbar; Kojisäure kann mit vielen Metallionen chelatisieren und mit Fe einen gelben Komplex bilden.
Die Wirksamkeit von Kojisäure
Aufhellung
In der menschlichen Haut wird Tyrosin unter der Katalyse von Tyrosinase einer komplexen Oxidation und Polymerisation mit freien Sauerstoffradikalen unterzogen und schließlich zu Melanin synthetisiert. Kojisäure hemmt die Aktivität des melaninbildenden Enzyms Tyrosinase und hat eine deutliche aufhellende Wirkung, ohne andere Enzyme zu hemmen. Sie hat eine gute Wirkung zur Entfernung von Sommersprossen und zur Aufhellung der Haut. Es ist ein weit verbreiteter kosmetischer Rohstoff und wird häufig in Lotionen verwendet. Gesichtsmaske, Lotion, Hautcreme, etc.
Ati-Oxidation
Neben ihrer bleichenden Wirkung hat Kojisäure auch eine Fängerfunktion für freie Radikale und eine antioxidative Wirkung. Sie kann dazu beitragen, die Haut zu straffen, die Proteinaggregation zu fördern und die Haut zu straffen.
andere
Kojisäure hat Eigenschaften wie antibakterielle Wirkung, antioxidative Eigenschaften und Chelatbildung mit Metallionen. Kojisäure und ihre Derivate werden im Ausland in großem Umfang für antibakterielle und antiseptische Zwecke in Lebensmitteln, einschließlich Obst und Gemüse, frischen Schnittblumen, Pilzen, Fleischerzeugnissen und aquatischen Produkten, verwendet. Schutz vor Oxidation der Farbe. Kojisäure ist auch ein Zwischenprodukt bei der Herstellung von Cephalosporin-Antibiotika, ein Rohstoff für die Herstellung von Pestiziden und Insektiziden, die für Mensch und Tier ungiftig sind, und wird als Reagenz für die Eisenanalyse, als Filmfleckenentferner usw. verwendet.
Der Aufhellungsmechanismus von Kojisäure
Der Wirkungsmechanismus der Kojisäure besteht hauptsächlich darin, die Aktivität der Tyrosinase durch Chelatbildung mit der prosthetischen Kupfergruppe der Tyrosinase zu hemmen. Kojisäure kann auch Zwischenprodukte bei der Melaninproduktion blockieren und das Tyrosinase-verwandte Protein-2 (TRP-2) hemmen, wodurch die aufhellende Wirkung der Hemmung der Melaninproduktion und die Verdünnung dunkler Flecken erreicht wird.
Frühe Analysen gingen davon aus, dass sich Kojisäure mit Cu2* an der aktiven Stelle der Tyrosinase über die Hydroxylgruppe in der 5-Position und die Carbonylgruppe in der 4-Position zu einem Integranten verbindet und dadurch die Aktivität der Tyrosinase hemmt und wichtige Zwischenprodukte (Dopa, Polypeptid usw.) reduziert. (Baxin), wodurch die Melaninsynthese verhindert wird. Spätere Experimente zeigten, dass Kojisäure sowohl die Monophenolase- als auch die Diphenolase-Aktivität der Tyrosinase deutlich hemmt.
Herstellung von Kojisäure
Kojisäure ist ein Sekundärmetabolit, der von Mikroorganismen stammt. Sie ist physiologisch nicht toxisch und hat eine einfache Struktur. Aufgrund der gewissen Instabilität ihrer Enolstruktur wird sie jedoch häufig als Grundgerüst für die Modifizierung und Derivatisierung verwendet, z. B. für die Synthese von Kojisäuredipalmitat, Kojisäureester usw. Diese Derivate verbessern nicht nur die Löslichkeit und Stabilität von Kojisäure in öligen Kosmetika, sondern erhöhen auch die biologische Aktivität erheblich.
Kojisäure wurde zuerst aus Sojasauce entdeckt, die von Aspergillus oryzae gebraut wurde. Später isolierten viele Forscher Kojisäure auch aus den Fermentationsprodukten bestimmter Stämme von Aspergillus flavus, und die Ausbeute war höher als die von Aspergillus oryzae. Allerdings produziert Aspergillus flavus bei der Fermentation von Kojisäure auch Aflatoxin, ein starkes Karzinogen. Als einige Wissenschaftler 149 Stämme von Aspergillus oryzae und 46 Stämme von Aspergillus flavus untersuchten, stellten sie fest, dass alle Aspergillus flavus Kojisäure und 34 Stämme auch Aflatoxin produzierten, während nur 105 Stämme von Aspergillus oryzae Kojisäure und keiner von ihnen Aflatoxin produzierte. Bei der Auswahl von Aspergillus flavus als Kojisäure-produzierender Stamm müssen daher Sicherheitsaspekte beachtet werden.
Um die Produktion von Kojisäure zu steigern, haben Wissenschaftler aus dem In- und Ausland zahlreiche Forschungsarbeiten durchgeführt, die sich vor allem auf die Züchtung von Stämmen und die Optimierung von Fermentationsverfahren beziehen. Als Kojisäure produzierende Bakterien werden Aspergillus-Stämme durch verschiedene physikalische und chemische Methoden mutiert, und die Kojisäureproduktion wird in unterschiedlichem Maße gesteigert. Mit der kontinuierlichen Vertiefung der Mutageneseforschung hat sich jedoch der Effekt der Ertragssteigerung durch Mutagenese deutlich verringert. Dies liegt daran, dass es bei der Stammselektion Einschränkungen gibt, wie z. B. zufällige Mutageneseverfahren, Schwierigkeiten bei der Beherrschung der Richtung und Schwierigkeiten beim Screening idealer Individuen. Darüber hinaus führen mehrere Screening-Runden zu einer geringeren Empfindlichkeit und einer höheren Toleranz der Stämme. Daher ist es notwendig, einen anderen Weg zu finden, um die Produktion von Kojisäure zu steigern.
Aktueller Stand der internationalen Kosmetikvorschriften und Umgang mit Kojisäure
In der EU-Kosmetikverordnung (EG) Nr. 1223/2009 gibt es derzeit keine Bestimmungen zu Kojisäure. Was die Sicherheit von Kojisäure betrifft, so wies der SCCS in SCCS/1481/2012 darauf hin, dass Kojisäure mit einem Massenanteil von 1,0% häufig auf das Gesicht aufgetragen wird. Sie ist sicher (es handelt sich nicht um Kojisäurederivate) und wird in Leave-on-Cremes auf den Händen verwendet (keine großflächige Anwendung). Japan hat 2005 die Vorschriften für den Zusatz von Kojisäure in Kosmetika wieder geöffnet. Obwohl es keine klare Grenze für die Verwendung gibt, liegt die empfohlene Dosierung zwischen 0,1% und 1% nach Masse. Nach den Informationen, die der FDA vom Voluntary Cosmetic Registration Program (VCRP) der US-Industrie zur Verfügung gestellt wurden, wird Kojisäure in 16 Produkten wie Badezusätzen und Hautpflegeprodukten verwendet. In der vom Personal Care Products Council durchgeführten Erhebung über die derzeitige Verwendungskonzentration liegt die Verwendungskonzentration von Kojisäure zwischen 0,1% und 2%, und die höchste Konzentration wird in Gesichts- und Halscremes, Lotionen und Pudern verwendet. Die Schlussfolgerung des U.S. Cosmetic Ingredient Evaluation Committee (CIR) zur Bewertung von Kojisäure: Unter bestimmten Anwendungsbedingungen ist die maximal zulässige Konzentration von Kojisäure (Massenanteil 1,0%) sicher.
