Analyse des Aufhellungsprinzips und der Wirksamkeit von Arbutin

Was ist Alpha-Arbutin?

Chinesischer Name: Alpha-Arbutin

Englischer Name: Alpha-Arbutin

INCI-Name: 4-Hydroxyphenyl-D-glucopyranosid

Molekulare Formel: C12H16O7

Molekulargewicht: 272

Forschung und Entwicklung von Alpha-Arbutin

Alpha-Arbutin ist eine Hydrochinonglykosidverbindung, die aus den Blättern der Azaleenpflanze Arbutin gewonnen wird. Es kann die Aktivität der Tyrosinase im Körper hemmen und die Produktion von Melanin verhindern, wodurch die Pigmentierung der Haut verringert, Farbflecken beseitigt und entzündungshemmende Wirkungen erzielt werden; es wird hauptsächlich in der Kosmetik verwendet. Die Molekularstruktur von Arbutin weist zwei Arten von strukturellen und funktionellen Gruppen auf: zum einen den Glukoserest und zum anderen die Phenolhydroxylgruppe. Der physikalische Zustand von Alpha-Arbutin ist ein weißes bis hellgraues Pulver, das besser in Wasser und Ethanol löslich ist. Arbutin kann die Bindung von Tyrosin und Tyrosinase durch konkurrierende Hemmung hemmen und so eine bleichende Wirkung erzielen.

Die Wirksamkeit von Alpha-Arbutin

1. Hemmung der Tyrosinase

*1: Auswirkung der 50%-Hemmkonzentration auf die Tyrosinase-Aktivität. *2: Parameter, der die Affinität des Inhibitors zur Tyrosinase angibt [1].

α-Arbutin hemmt die Tyrosinase-Aktivität über eine Vielzahl von Mechanismen, was die molekulare Grundlage für seine möglichen medizinischen Anwendungen bildet [2].

- α-Arbutin kann sich direkt an das aktive Zentrum der Tyrosinase binden und dadurch deren katalytische Aktivität hemmen. Studien haben gezeigt, dass α-Arbutin in die katalytische Region von Tyrosinase-Molekülen eindringen kann, und es kommt zu einer sterischen Hinderung von Aminosäureresten im enzymatischen Reaktionszentrum, wodurch die katalytische Fähigkeit des Enzyms verringert wird.

- α-Arbutin kann die Tyrosinase-Aktivität indirekt hemmen, indem es Konformationsänderungen hervorruft. Einige Studien haben gezeigt, dass die Bindung von α-Arbutin die Oberflächenhydrophobie von Tyrosinase-Proteinmolekülen erhöhen kann, was zu einer Änderung der Molekülkonformation führt, die das aktive Zentrum verformt und die Fähigkeit des katalytischen Substrats verringert.

Alpha-Arbutin kann auch Affinitätswechselwirkungen mit bestimmten funktionellen Gruppen von Proteinen haben, und diese Wechselwirkung kann den Eintritt des Substratmoleküls in das aktive Zentrum des Enzyms behindern und dadurch die Tyrosinase-Aktivität schwächen.

- α-Arbutin kann auch die transkriptionelle Expression der Tyrosinase-mRNA hemmen und regulieren.

2. Hemmung von Melanin

- α-Arbutin kann die Aktivität der Tyrosinase, eines der ratenbegrenzenden Schlüsselenzyme der Melaninproduktion, direkt hemmen, und seine Hemmung wird die Melaninsyntheserate direkt reduzieren.

- 2. α-Arbutin kann die Expression des MITF-Gens (microtubule associated protein) herunterregulieren, das der wichtigste Transkriptionsfaktor ist, der die Transkription von Genen reguliert, die mit der Melaninproduktion zusammenhängen, und seine Herunterregulierung kann die Synthese verschiedener Melanin-Synthetasen wie Tyrosinase hemmen, wodurch die Melaninproduktion gehemmt wird.

- α-Arbutin kann auch den intrazellulären cAMP-Signalweg aktivieren, und die Erhöhung des cAMP-Signalwegs hemmt die Expression und Aktivität von MITF und führt letztlich zur Hemmung des Melaninsynthesewegs.

- α-Arbutin wirkt als Antioxidans und fängt freie Radikale reaktiver Sauerstoffspezies ab, was auch mit seiner Hemmung der Melaninsynthese zusammenhängen könnte.

Hinweise zur Anwendung von Alpha-Arbutin

Im Februar 2023 gab der SCCS seine endgültige Stellungnahme zur Sicherheit von α-Arbutin und β-Arbutin in kosmetischen Mitteln ab (SCCS/1642/22) und kam zu folgendem Schluss:

Die Höchstkonzentration von Alpha-Arbutin in Gesichtscreme beträgt 2%, die Höchstkonzentration in Körpermilch 0,5%, und beide sind auch bei gemeinsamer Anwendung sicher;

Die Höchstkonzentration von β-Arbutin in Gesichtscreme beträgt 7%;

In Produkten, die α-Arbutin oder β-Arbutin enthalten, sollte der Gehalt an Hydrochinon so niedrig wie möglich gehalten werden und nicht höher sein als die unvermeidliche Spurenmenge in den beiden Arbutinen. In der letzten vom Antragsteller vorgelegten Studie lag die Bestimmungsgrenze (LOQ) für Hydrochinon bei 3 ppm und die Nachweisgrenze (LOD) bei 1 ppm;

● Die Gesamtexposition von Alpha-Arbutin (2% in Cremes und 0,5% in Körperlotionen) und β-Arbutin (7% in Cremes) gilt als sicher.

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